発毛効果のメカニズム、臨床的有効性、そして循環器系安全性
ミノキシジル内服はひとつの分子作用から、全身で二つの相反する結果を同時に引き起こします。
ミノキシジルは体内でSULT1A1によりミノキシジル硫酸塩に代謝されて初めて活性化します。 外用剤に反応しない「外用ノンレスポンダー」は頭皮SULT1A1活性が低い場合が多く、 内服なら肝臓でより確実に代謝・活性化されるため効果が期待できます。
投与開始後2〜8週間に一時的な脱毛増加が起こります。これは毛包が強制的に 休止期（テロゲン）→成長期（アナゲン）へ移行するためです。 古い毛が押し出される現象であり、効果発現の証拠とも言えます。 通常3ヶ月以内に自然収束します。
無作為化比較試験・観察研究から得られた数値で、内服療法の効果と副作用を読み解きます。
| 評価項目 | 内服療法 | 外用療法 |
|---|---|---|
| 発毛実感率 | 90%+ | 60〜80% |
| 12ヶ月後毛髪数増加率 | +35〜50% | +15〜25% |
| 作用部位 | 全身（頭皮・体毛） | 局所（塗布部位） |
| 効果発現期間 | 2〜3ヶ月 | 4〜6ヶ月 |
| 最大効果期間 | 6〜12ヶ月 | 8〜12ヶ月 |
| 全身性副作用 | 高（5〜15%） | 低（<2%） |
毛髪の回復は、生活の質を向上させる重要な要素ではあるが、それは健康な心身があってこそ享受できるものである。— 治療選択における基本原則
まずはガイドライン推奨の標準療法を1年間継続する。
内服移行前に以下の禁忌事項を必ず医師とともに確認する。
必ず専門医の管理下で、低用量から慎重に開始する。
必須検査スケジュール
内服ミノキシジルの発毛効果。
最強の発毛力として注目される一方、リスクと常にトレードオフ。
内服使用者の心不全入院リスク上昇倍率（観察研究より）。
心臓への代償は無視できない。
男性型脱毛症診療ガイドライン 2017 における内服ミノキシジルの推奨度。
国内では未承認。